在有希望的早期試驗中，口服藥物可將心臟病標志物減少多達65%

在其第一次人體試驗中，實驗性穆伐普林以驚人的速度減少了血管堵塞的膽固醇載體。

這項研究由制藥公司的開發商禮來公司（Eli Lilly）資助，有望在尋找減少與心血管疾病相關的脂蛋白的方法方面取得突破。主要死因全球。

部分蛋白質和部分脂肪（脂質），脂蛋白通過我們的血液在我們的身體周圍攜帶膽固醇。我們的細胞需要膽固醇用于許多重要任務，包括建立自己的細胞壁，生產維生素D和制造激素。

但是脂蛋白（a），或簡稱Lp（a），是這些分子中最粘的，并且具有令人討厭的傾向堵塞血管如果它與太多的朋友聚集在一起。近期研究已將此分子與心臟病.它還涉及血液循環不良和中風。

一旦Lp（a）形成，減輕是一個巨大的痛苦，與飲食變化增加運動效果不大。嘗試降低脂蛋白通過藥物治療也收效甚微。

采用一種新的方法，藥物開發人員現在首先瞄準Lp（a）的形成能力。

“Muvalaplin是第一種通過破壞脂蛋白形成來專門開發以降低脂蛋白（a）水平的口服藥物，”解釋Monash Health心臟病專家Stephen Nicholls及其同事在他們的論文中。

在隨機化中，雙盲藥在試驗中，Nicholls和他的團隊與114名志愿者一起對Muvalaplin進行了測試，涉及性別，種族和年齡（18至69歲之間）。

該研究的初始安全性評估部分涉及55名健康參與者，僅服用一劑1毫克至800毫克的莫伐普林或安慰劑。

第二組由59名健康參與者組成，他們的血漿水平都高于正常水平Lp（a），然后給予安慰劑，口服劑量為30毫克，或劑量高達800毫克。

在第一次給藥后的短短24小時內，血漿中的Lp（a）水平下降。減少量取決于劑量，在試驗過程中，一些患者達到65%。

Lp（a）水平的降低也持續了最終藥物后長達50天。最重要的是，它不會改變任何其他脂肪的水平，并且所有服用它的人都能很好地耐受。

確定一種新物質對人類使用是否安全是第一階段的主要目標臨床試驗像這樣，所以所有潛在的副作用都被詳細評估了。

試驗期間共報告了175次負面經歷，包括頭痛，背痛和疲勞，惡心和腹瀉。這些都或多或少地出現在劑量水平上，而且它們都是輕微的，并且沒有任何長期后果。

“這些最初的1期臨床發現表明，莫伐普林有效地降低了Lp（a），沒有嚴重的不良反應，”Nicholls和團隊結束.

由于這是一項小型初步試驗，因此尚沒有足夠的證據來確定藥物的整體療效。

穆伐普林目前正在接受其二期臨床試驗，涉及更大的測試群體。這將以更大的統計能力測試藥物的有效性，然后可以在多年內評估長期風險。

這項研究由制藥公司禮來公司資助，發表在賈馬.

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